2024/06/16 by Seqqat, Y., B. Hafez, M. Lahyaoui +8
paper · doi:10.48317/imist.prsm/morjchem-v12i3.48982
Ce travail explore la synthèse de nouveaux dérivés basés sur l'échafaudage quinoxaline-2,3-dione pour développer un nouveau dérivé de quinoxaline biologiquement actif. Ces dérivés ont ensuite été caractérisés à l'aide de techniques spectroscopiques, notamment la RMN du ¹H, la RMN du ¹³C et la spectrométrie de masse. De plus, les propriétés cytotoxiques de chaque composé nouvellement synthétisé ont été évaluées par rapport à trois types distincts de cellules cancéreuses humaines : les cellules cancéreuses du poumon A549, les cellules cancéreuses du col de l'utérus HeLa et les fibroblastes HFF du prépuce humain. L'enquête impliquant ces cellules a révélé un impact substantiel de la durée d'exposition et de la concentration chimique sur la viabilité cellulaire. Parmi les composés testés, le composé 3b présentait la valeur IC50 la plus favorable (29,4 µM). Cela souligne son potentiel en tant que candidat principal pour une exploration plus approfondie dans la poursuite d’interventions thérapeutiques efficaces. Pour démêler les interactions moléculaires anticipées, une approche complète d’amarrage moléculaire a été utilisée. Les composés ont été systématiquement ancrés dans les sites de liaison des protéines 6G77 (associées au cancer du poumon), 1M17 (liées aux cellules Hela) et 1Z68 (liées aux cellules fibroblastiques du prépuce humain). Il est encourageant de constater que les résultats de ces études d’amarrage moléculaire se sont révélés très prometteurs. Les informations recueillies à partir des données recèlent un potentiel pour le développement d’agents antimicrobiens plus puissants.